目的:改进新型抗肿瘤药物zorifertinib(AZD-3759)的合成工艺。方法:以6-乙酰氧基-4-氧代-3,4-二氢-7-甲氧基喹唑啉(2)为起始原料,经氯代、胺化、还原、酰化、脱Boc、甲基化等反应得到zorifertinib(1),总收率为66.74%(以2计),纯度99.6%。结果与结论:优化后的合成工艺反应条件温和,适合工业化生产。
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