本研究对雷芬那辛(1)的合成工艺进行改进与优化。以异氰酸2-联苯酯(2)、N-甲基-N-羟乙基苄胺(5)和对氯甲基苯甲酸(7)为起始原料,依次经氯代和亲核取代反应,分别得到哌啶-4-基[1,1'-联苯]-2-基氨基甲酸酯(4)、N-(2-氯乙基)-N-甲基苄胺盐酸盐(6)和4-[(4-氨甲酰基哌啶-1-基)甲基]苯甲酸(9)。再通过2步汇聚式路线,4和6先进行亲核取代反应,再脱苄基得到1-[2-(