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瑞博西尼重要中间体2-氯-7-环戊基-N,N-二甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺的合成
Synthesis of Ribociclib Intermediate 2-Chloro-7-cyclopentyl-N,N-dimethyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide
               
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作者： 张立光;  于杰;  郝利娜;  顾浩腾;  程致文
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来源出版物：中国医药工业杂志卷：53期：7
关键词： 瑞博西尼 中间体 胶束化学 连续流化学 2-氯-7-环戊基-N N-二甲基-7H-吡咯并[2 3-d]嘧啶-6-甲酰胺 合成
摘要：

以2,4-二氯-5-溴嘧啶(2)为起始原料,经取代反应得到5-溴-2-氯-4-(环戊胺基)嘧啶(3),3经Sonogashira偶联反应得到3-[2-氯-4-(环戊胺基)嘧啶-5-基]-2-丙炔-1-醇(4),4在四丁基氟化铵的四氢呋喃溶液中关环得2-氯-7-环戊基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲醇(5),5通过流体化学被2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物(TEMPO)/亚氯酸钠氧化得2-氯


 
    
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